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Anti-histamínicos de efeito sistêmico
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Maleato de dexclorferinamina e Prometazina
Farmacologia básica – Os anti-histamínicos bloqueiam os receptores H1 da histamina, razão pela qual são denominados bloqueadores H1 diferindo dos bloqueadores H2 que têm efeito inibidor sobre a secreção gástrica. Tanto quanto a dexclorferinamina como a prometazina são ativas contra os efeitos espásticos da musculatura lisa, particularmente bronco-espásticos, próprios da asma; de modo semelhante atuam sobres os vãos capilares, combatendo o edema, eritema e prurido, próprios das alergias cutâneas. Essa ação dermatológica estende-se mesmo ao edema de glote que acompanha o choque anafilático, situação emergencial essa, entretanto, que requer outros medicamentos de urgência tais como a epinefrina e os corticóides. Os anti-histamínicos têm importância na profilaxia do choque anafilático. A dexcloferinamina e a prometazina são absorvidas pelo aparelho digestivo, com efeito após 15 a 30 minutos e pico de ação ao redor de 1 hora, com durabilidade de efeito entre 3 a 6 horas. Concentram-se significantemente nos pulmões e, em concentrações relativamente menores, nos rins, no encéfalo, nos músculos e na pele. São metabolizadas no fígado com excreção urinária praticamente nula. São utilizados por via oral, injetável e tópica.
Dosagem – Dexclorfeniramina comprimidos: Adultos - 2mg, 3 a 4 vezes ao dia. Crianças de 6 a 11 anos: 1mg a cada 4 ou 6 horas. Crianças de 2 a 5 anos: 0,5 mg a cada 4 a 6 horas. Dexclorfeniramina solução 2mg/5ml. Prometazina comprimidos e xarope: Dose média de 12,5 a 25mg/dia, podendo ser superior conforme indicação médica. Apresentação em comprimidos de 25mg, xarope pediátrico com 2,5mg/5ml e xarope adulto com 5mg/5ml. Prometazina injetável: 50mg/2ml. Prometazina uso tópico: creme a 2%.
Indicações – Reações alérgicas. Como antivertiginosos, anti-heméticos e sedativos.
Contra indicações, efeitos colaterais e interação medicamentosa – Embora sedação e excitação do sistema nervoso central sejam possíveis com os anti-histamínicos, ainda que se constituam em reações opostas, o mais comum é a sedação e sonolência, principalmente com a prometazina. Há possibilidade de os anti-histamínicos ocasionarem tonturas, zumbidos, incoordenação motora, visão turva, diplopia e ansiedade. Dispepsias, náuseas e diarréia podem ocorrer, havendo referência a boca seca, disúria e taquicardias. Intoxicações de vulto acidentalmente acontecem em crianças.
Denominação genérica – Dexclorferinamina.
Prometazina.
Comercialização exemplificada – Dexclorferinamina: Polaramine (Schering-Plough), Benadryl (Parke Davis), Maleato de dexclorferinamina (Medley, Merck, Prati-Donaduzzi, Sigma-Pharma). Celestamine - com associação (Mantecorp), Maleato de dexclorferinamina + betametasona (Eurofarma, Medley, Merck, Sigma-Pharma, Prati-donaduzzi). Prometazina: Fenergan oral, injetável e tópico (Sanofi-Aventis).

 
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- Maleato de dexclorferinamina e Prometazina

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